مکانیسم اثر در داروشناسی اشاره به تعامل ویژه بیوشیمیایی دارد که از طریق آن مواد دارویی اثر دارویی خود را ایجاد می‌نماید. مکانیسم اثر معمولاً شامل هدف‌های مولکولی مشخص است که‌یک دارو به آن متصل می‌شود، و می‌تواند یک آنزیم یا گیرنده سلول باشد. محل مولکولی اثر دارو می‌تواند با بررسی آزمایشگاهی مشخص شود.
اتصال دارو به گیرنده‌ها همچون اتصال کلید به قفل است. دسته کلیدی (داروها) را فرض کنید. بعضی از کلیدها تعداد زیادی از قفل‌ها (گیرنده‌ها) را باز می‌کنند، بعضی کلیدها تعداد کمتری از قفل‌ها را باز می‌کنند، کلیدهای الکترونیکی فقط قفل خود را باز می‌کنند. هر کلیدی حتماً قفل خود را باز می‌کند (اثر درمان داروها) ولی شاید قفل‌های دیگری را هم باز کند (سایر اثرات و عوارض جانبی داروها). هر چه دارو برای گیرنده خود اختصاصی‌تر باشد عوارض جانبی آن کمتر است. اثر موضعی زمانی است که این اتصال به گیرنده در همان جایی که دارو استفاده شده است اتفاق می‌افتد. مثلا پمادی را روی پوست می‌مالیم تا بی‌حس شود. اثر سیستمیک زمانی است که در جایی از بدن دارو را استفاده می‌کنیم ولی دارو در بدن پخش می‌شود و اثر آن در جای دیگری قابل مشاهده باشد. گیرنده‌ها همان جایی نیستند که نشانه‌ها را می‌بینیم. مثلاً وقتی سرفه را در حلق احساس می‌کنیم بدین معنا نیست که گیرنده‌های کنترل کننده سرفه در حلق باشند بلکه در سیستم اعصاب مرکزی هستند.

داروی آگونیست: دارویی که با اتصال به گیرنده‌های سلول باعث فعال شدن گیرنده و پاسخ و واکنش آن سلول می‌شود. آگونیستها اغلب تقلیدکننده عمل یک ماده طبیعی در بدن هستند.
داروی آنتاگونیست: دارویی که با اتصال به گیرنده‌های سلول باعث غیرفعال شدن گیرنده و فقدان پاسخ و واکنش آن سلول می‌شود. آنتاگونیست با مسدود کردن محل اتصال مانع از اتصال و عمل آگونیست می‌گردد. آنچه که با وجود آنتاگونیست در یک سلول رخ می‌دهد بسته به نوع پیوند ایجاد شده با گیرنده ممکن است قابل بازگشت یا غیرقابل بازگشت باشد.
اختصاصی و غیراختصاصی: هنگامی‌که در مورد آگونیست یا آنتاگونیست بر روی گیرنده‌ها سخن گفته می‌شود باید به‌یاد داشته باشیم که خود گیرنده‌ها دارای انواعی مختلف مانند بتا، آلفا، گابا و غیره و هرکدام دارای چند زیر مجموعه مثلاً آلفا1 و آلفا2 و غیره هستند. اگر یک دارو پس از ورود به بدن تمامی‌گیرنده‌های هم‌نام (مثلاً آلفا) را به‌کار بیندازد یک آگونیست (یا آنتاگونیست) غیرانتخابی، و اگر با ورود به بدن تنها یک رده ویژه از یک گیرنده (مثلاً آلفا دو) را تحریک کند، آن آگونیست (و یا آنتاگونیست) انتخابی (اختصاصی) نام دارد.

اگر علاقه دارید تکنسین داروخانه شوید باید در رابطه با مطالب فوق تحقیقات بسیاری داشته باشید.